继汉曲优在美国 FDA 批准上市后，复宏汉霖新型乳腺癌内分泌疗法 HLX78 近日在中国获批开展临床试验。该药有望为 ESR1 突变的 ER+/HER2- 乳腺癌患者带来新的治疗选择。
乳腺癌已取代肺癌成为全球最常见癌症。在这一领域，复宏汉霖持续致力于创新的相关疗法研发，并取得阶段性成果。
复宏汉霖自主研发、生产的曲妥珠单抗生物类似药汉曲优（HLX02），用于治疗 HER2+ 的乳腺癌和胃癌。继获得欧盟委员会和中国国家药监局批准上市后，日前又获 FDA 批准上市，成为首个在中国、欧盟和美国均获得批准的“中国籍”单抗生物类似药。
复宏汉霖还布局了帕妥珠单抗生物类似药 HLX11 等，未来有望在乳腺癌的治疗中发挥重要作用。
5 月 14 日，复宏汉霖宣布，HLX78（LASOFOXIFENE，拉索昔芬片）获国家药品监督管理局（NMPA）临床试验批准，拟用于 ESR1 突变的 ER+/HER2- 乳腺癌的治疗。
乳腺癌是全球发病率第二高的癌症，据 GLOBOCAN 数据显示，2022 年全球乳腺癌新发病例约 230 万，中国乳腺癌新发病例逾 35.7 万。其中，雌激素受体（ER）阳性乳腺癌占乳腺癌总数的 60%—70%。
内分泌治疗是 ER+ 乳腺癌的主要治疗手段，目前最常用的芳香化酶抑制剂（AI）已被 NCCN 和 CSCO 等指南推荐为 ER+/HER2- 乳腺癌患者的辅助及一线标准治疗方法。
几乎所有经 AI 治疗的患者会产生原发性或获得性耐药，其中 ESR1 突变最为常见，高达 40%，被认为是内分泌治疗的重要耐药机制。目前针对 ESR1 突变的 ER+/HER2- 乳腺癌治疗方案有限，存在较大治疗需求。
HLX78 是一款口服选择性雌激素受体调节剂（SERM），在 ESR1 突变的 ER+/HER2- 乳腺癌的治疗中具有强大的靶向治疗作用。目前，评估 LASOFOXIFENE 抗肿瘤疗效的国际多中心 3 期临床研究正在全球范围内开展，并同步于美国、欧盟、加拿大、澳大利亚、新加坡等国阳泉地区招募受试者。
在已完成的两项 II 期临床研究中，针对 ESR1 突变肿瘤，LASOFOXIFENE 作为单药或联合 CDK4/6 抑制剂使用均展现出抗肿瘤活性。从 LASOFOXIFENE 对雌激素受体突变的生物利用度和药物活性来看，该候选药物有望为内分泌治疗后产生获得性耐药 ESR1 突变的患者群体带来新的治疗选择，并有望在晚期 ER+ 乳腺癌的精准医学治疗中发挥关键作用。
